Bulunan: 16 Adet 0.001 sn
Yazarlar Döndaş, Hacı Ali
170976

Synthesis of novel aminocarbo-N-thiol pyrrolidine derivatives and their antituberculosis activities

Poyraz, Samet | Nural, Yahya | Ülger, Mahmut | Belveren, Samet | Gemili, Müge | Erşen, Duygu | Serin, Mehmet Sami | Döndaş, Hacı Ali

Pyrrolidine and aminocarbothiol pyrrolidine derivatives have been extensively studied during the last decade due to possessing biological and pharmacological properties such as antifungal, antibacterial and antimalarial activity [1-3]. Pyrrolidine ring also have important place in drug research and this structure is present in many alkaloids and drug molecules [1].

170979

Environmentally friendly synthesis of N-thiazole-pyrrolidine derivatives in supercritical carbon dioxide and subcritical water

Nural, Yahya | Yabalak, Erdal | Gemili, Müge | Gizir, Ahmet Murat | Döndaş, Hacı Ali

Supercritical carbon dioxide (scCO2) is widely used in several academic discipline as environmentally friendly fluid. Studies related to scCO2 have gained importance, due to having some properties such as low toxicity and non-flammability [1]. Subcritical water is defined as water which heated between 100 and 374 °C and pressurized high enough to maintain it in the liquid state [2] Solvent properties which related to polarity of water is depend on its temperature. As a result both polar and non-polar organics can easily dissolve in subcritical water [3]. Thiazole [4] and pyrrolidine [5], five-membered heterocyclic structures, have been intensively studied in medicinal chemistry because of their heterocyclic moieties in which present in the many bioactive molecules and alkal...

170974

Antiapoptotic Effect of Pyrrolidine Derivatives Bearing Indole Ring As Substituted Moiety on MCF-7 Cells

Nural, Yahya | Canacankatan, Necmiye | Belveren, Samet | Poyraz, Samet | Gemili, Müge | Yetkin, Derya | Kibar, Kezban | Yılmaz, Ş. Necat | Döndaş, Hacı Ali

Background: The pyrrolidine and indole ring system found in the structure of various biologically important compounds used in the treatment of various diseases (1) and has a significant place in the pharmaceutical R&D studies (2). Thus the combination of the two ring system into compounds; A and B were attractive, we studied apoptotic effect of these compounds on the human breast cancer MCF-7 cells. The balance between cell proliferation and apoptosis is very important in the formation of cancer. Caspases are the major executioners which lead to apoptotic cell death. Caspases 8 and 9 are the most important members of this group (3). Methods: Pyrrolidine derivatives bearing the indole ring have been synthesized and characterized as indicated our previous studies (4). Three rep...

170990

Potansiyel biyoaktif polisübstitüe yeni aminokarbotiyol pirolidin bileşiklerinin sentezi, kristal yapısı ve antimikrobiyal özelliklerinin incelenmesi

İnce, Tuncay | Nural, Yahya | Döğen, Aylin | Serin, Mehmet Sami | Döndaş, Hacı Ali

Potansiyel biyoaktif polisübstitüe yeni aminokarbotiyol pirolidin bileşiklerinin sentezi, kristal yapısı ve antimikrobiyal özelliklerinin incelenmesi

170983

Potansiyometrik Titrasyon Metoduyla Fused Yapıda Pirolidin Halkası Bulunduran Tiyohidantoin Türevi Bisiklik Halka Sistemlerinin İyonizasyon Sabitlerinin İncelenmesi

Nural, Yahya | Belveren, Samet | Döndaş, Hacı Ali

Bir maddenin fizikokimYasal özellikleainan belirıenmesinde önemli bjr yere sahip olan iyonizasyon sabitinin (pKa veya pKb ), analiz metotlannln 8eliştirilmesinde optimum koşullann seçiminde, bir ilacln biyolojik sistem içerisinde etki edeceği kjlgeye taşlnmasl, bölgedeki derişimi ve meıaboliımasl hakkında da önemli bilgiler verdiği Iiteratü rde y€r a lma ktadIr [1]. Hidantoinlerin kükürt analo8lan olan tiyohidantoinler, antimikrobiyal, hipolipıdemik ve antiepileptik aktiVite gibi çeşitli biyolojik 6zeıljk 86sİeren bileşikterin Yapllannda bulunmaktadlr [2]. Pirolidin halkaslnln da biyoıojik özellik 865teren bir çok bileşiğin yaplslnda yer aldlğı bilinmekedir [3]. Bu çallşmada, pirolidin haıkas| ile 2-tiyohidantoin halkasınl fused yapda buiunduran bisiklik tiyohidantoin ıürevi bileşi...

170993

Synthesis and Crystal Structure of Cyclic- and Bicyclic-Aminocarbothioyl Pyrrolidines From α-Aminoacid Ester

Nural, Yahya | Döndaş, Hacı Ali

Imine-azomethine ylides- 1,3-Dipolar cycloaddition cascades reactions fumishing pynolidine compounds derived from amine and cı-aminoasit ester were reported and reviewed by Grigg e, a//. This cascade chemistry have been applied to provide a series of peptidomimetics and nikkomycin analogous2. It has been reported that carbothioyl compounds and their metal complexes show a wide range of biological activitiesr. In this study, continuation of our previous worka, some novel cyclic- and bicyclic-aminocarboüioyl pynolidines (1,2) were prepared fiom substituted pyrrolidines, derived from conesponding cı -aminoasit ester vıa metal catalysed imine-azomethine ylides- 1,3-Dipolar Cycloaddition reaction in excellent yield. The strucfures of prepared novel compounds were determined by NMR, , FT...

170981

Fused yapıda pirolidin-pirolidindion halka sistemi sübstitüentli N-karbamotiyolbenzamid türevlerinin Pt(II) ve Ni(II) komplekslerinin oluşum sabitlerinin belirlenmesi

Gemili, Müge | Nural, Yahya | Döndaş, Hacı Ali

Kompleks kararlılık sabiti olarak bilinen kompleks oluşum sabitteri, ınetallerin ve ligandlann kompleks oluşturma istekleri, koordinasyonlan, kompleks molekiillerin çöziiniirliikleri gibi birçok özellikleri hakkında bilgi vermehcdirı. Metal-ligand kararlılık sabitleri potansiyomelrik, spektrofotomctrik ve kondiiltometrik gibi farktı birçok yöntemle bclirlenebitmektedir'. Geçiş mctali komplckslerinin biyolojik §isteırıleldcki farmakolojik özelliklerinden dolay farmasötik kimyada önemli bir role sahiptir3. Bıınırnta biılikte, geniş spektrum biyotojik özelliktere sahip olduğu bilinen y'y'-Karbamotiyolbenza mid tiirevlerinin sensör ve saflaşürma için uygunluklanndan dolayı analitik kimyada ve komplekslcşmeye yatkınlıklanndan dolay kooıdinasyon kimyasında da gün geçtikçe ...

170978

Environmentally friendly synthesis of N-thiazole-pyrrolidine derivatives in supercritical carbon dioxide and subcritical water

Nural, Yahya | Yabalak, Erdal | Belveren, Samet | Gemili, Müge | Gizir, Ahmet Murat | Döndaş, Hacı Ali

The environmentally friendly supercritical carbon dioxide (scCO2) is one of the most widely used fluids and its low toxicity, non-flammability and easy seperation from reaction medium make it favoured for the synthetic green chemistry [1a,b]. It has been reported that scCO2 is a good solvent for various chemical reactions such as in enzymatic catalysis reactions and organometallic catalysis reactions [1]. Cobalt is essential metal in all living organisms [2] and some Co(III) complexes have shown broad spectrum bioactivity [3]. Benzoylthiourea derivatives are known as important class of both heterocyclic and coordination chemistry [4]. In previous study [5], we have reported the synthesis of polysubstituted aroylaminocarbo-N thiol pyrrolidines derivatives and their Ni(II), Pd...

170982

Tetrahidropirolo[3,4-b]pirol-4,6-dion halka sistemi sübstitüentli N-karbamotiyolbenzamid türevlerinin asit iyonlaşma sabitlerinin belirlenmesi

Belveren, Samet | Nural, Yahya | Döndaş, Hacı Ali

İlaç sanayisinde çok fazla sayıda orijinal bileşiğin geliştirilmesi ve bu alandaki ihtiyacın karşılanması için hızla gelişen bilgisayar destekli ilaç dizaynı ve kombinatoryal kimya metotları için kritik bilgiler taşıyan iyonlaşma sabitleri ile ilgili yapılan çalışmalar gün geçtikçe artmaktadır. İlacın vücudun değişik ortamlarındaki davranışları hakkında önemli bilgiler veren iyonlaşma sabiti, ilaçların analizinde optimum koşulların belirlenmesinde de kritik bir öneme sahiptir1. Heterosiklik yapıda olan ve bir azot atomu bulunduran pirolidin ile pirolidin halkasında iki karbonil grubu bulunduran pirolidindionlar biyolojik öneme sahip çok sayıda bileşiğin yapısında yer almaktadırlar. Bunların potansiyel biyoaktif yapılar olmalarından dolayı, bu iki yapıyı da içerecek moleküllerin sen...

170985

Sub-Kritik Su Ortamında Aminokarbo-N-tiyol Pirolidin Türevi Bileşiklerin Nikel Komplekslerinin Eldesi

Nural, Yahya | İnce, Tuncay | Yabalak, Erdal | Gizir, Ahmet Murat | Döndaş, Hacı Ali

Doğal biı çözüğü oian suyrın sıvı faz dunımunun kon:ndufu yOksek basııçlar

170987

Pirolidin halkası bulunduran fused yapıda tiyohidantoin türevi bileşiklerin sentezi ve Karakterizasyonu

Nural, Yahya | Döndaş, Hacı Ali

Tiyohidantoin türevleri, biyoaktif özelliklere sahip olmalarndan dolay , ilaç ve zirai kimyada yayg n olarak kullan lan önemli bir bile ik snfn olutururlar [1]. Tiyohidantoin analoglar antimikrobiyal [1,2], antitümöral [3], antiviral [4] ve antikonvulsant [5] gibi çe itli farkl etkilere sahip olduklar literatürde bilinmektedir. Termal veya metal katalizörlü imin-azometin yilür 1,3-dipolar halkal katlma reaksiyonlar sonucu elde edilen MK-329 analou olan spirobenzodiazepenler [6], nikkomisin analoglar [7], peptidomimetikler [8] gibi potansiyel biyoaktif özelliklere sahip pirolidin türevi bile ikler literatürde yer almaktadr. Pirolidin halkas, antimikrobiyal özellik gösteren baz bile iklerin yaplarnda da bulunmaktadr [9]. Bu çal mada, biyoaktivite için önemli olabilecek ve d...

170984

Tetrahidropirolo[3,4-b]pirol-4,6(5H,6aH)-dion Türevi Bileşiklerin Sentezi ve Karakterizasyonu

Nural, Yahya | Belveren, Samet | Gemili, Müge | Döndaş, Hacı Ali

Pirolidin halkasl bulunduran bazl bi|eşikler, antitümör, antimikrobiyal ve antidepresan etkilerinin yanı slra baıllannln glıkosıdaz Ve HcV Ns3/4A proteaz enzim anhibitÖr Özellİği 865terdikleri rapo, €dilmiştil 11] Pirolidin türevi bileşiklerin 1,3-dipolar halkall katlıma tepkimeleri ile re8io ve streospesifik olalak senteıie; sonucu potansiyel biyoaktif çeşitli nikkomisin anaIo8lan, peptidomimetik|er ve pirolidin halka$ bulunduhn basiklik tiyohidantoin türevi bileşaklerin de elde edildikleri literatürde yer almaktadlr [2]. Bu çallşmada, l,3_dıpolar halkall katılma tepkimesi sonucu elde edilen İused Yaplda bisiklik pirolidin tİrevi tetrahidropiroloı3,4-c]piro|-1,3 (2H,3aH}-djon bileşiklerinden, halka düıenlenmesi sonucu tetrahıdropirolol3,4_b]piro1-4,6 (5H,6a8)-dion türevi yeni pir...

170986

Potansiyometrik Titrasyon Metoduyla Etanol-Su Çözücü Sisteminde Tiyohidantoin Türevi Bileşiklerin İyonizasyon Sabitlerinin İncelenmesi

Nural, Yahya | Döndaş, Hacı Ali

Bir maddeıiı izikokimyasal özelliklerini! belirleımesinde önemli biı yere sahip olan iyonizasyon sabitinin [1, 2], steıeokimyasal ve konformasyon yapı beliılenmesi, biyiıkimyarla eızimieliı aktif merkezlerinin belirlenmesi [2], saflaştrma plosesleri, biieşiklerin kimyasal ıeakiviteleri ve komatograik ay:mıalar heklonila da önemlli bi]gileI verdiğ literatilıde yer ı'lmektadg [3]. Bununla birlikte, iyoıizasyon sabiti, bir ilacm biyolojik sistem içrisinde etki edeceği bölgeye taşEmasl, bölgedeki deı§imi ve metabolizmasu ilacıı, genellikle iyonize formda" iyonik ve iyon_dipol bağlan yapaıak leseptüle etkilştiğ ilikkate ılındığnda" biyolojik si§eıılerle etkileşmesinde de rol alan öıemli fzikokimyasal özelliklerinden biri olduğu da literatijıde yeı nlrnaktadıı [4]. Tiyohidantoin ve...

170988

Aminokarbo-N-tiyol pirolidin türevi bileşiklerin süperkritik CO2 ortamında sentezi

Nural, Yahya | İnce, Tuncay | Yabalak, Erdal | Döndaş, Hacı Ali | Gizir, Ahmet Murat

Süperkritik CO2 in çözücü olarak kullan m ye il kimya için önemli olmakla birlikte, kimyasal tepkimelerde de i ken çözgen olarak kullanlmas son zamanlarda büyük ilgi görmektedir [1]. Yaygn olarak kullanlan organik çözücülerin bir çounun çevre için zaral etkilere sahip olmalarna kar n, süperkritik CO2 nin çevre dostu, tepkime sonras kat/s v üründen kolayl kla ayrlmas, ba l inertlik gibi özelliklere sahip olmas alternatif çözücü olarak kullanlmasn önemli klmaktadr [2]. Aminokarbotiyol türevi bile ikler ve metal kompleksleri, antifungal [3] ve antitümör [4] gibi biyoaktivitelerinin yan sra, baz aminokarbotiyol türevleri çe itli metal iyonlar n ayrlmas [5] ve sv-sv ektraksiyonda [6] kullanldklar da literatürde yer almaktadr. Bu çal mada, çal ma grubumuz taraf ndan daha önce kon...

170980

Polisübstitüe metil 2-(benzoilkarbamotiyol)-4,6-diksooktahidropirolo[3,4-c]pirol-1-karboksilat türevlerinin asit iyonlaşma sabitlerinin belirlenmes

Gemili, Müge | Nural, Yahya | Döndaş, Hacı Ali

Asit iyonlaşrna sabiti (pK.), molekiili.in asitliği, çtizünebilirliği, lipofilikliğ ile birlikte birçok özelliğ hakhnda bilgiler veren önemli bir parametredirl. Ayrıca, biı ilacın eıki edeceği bölgeye taşınması, bölgedeki derişiıni gibi bilgilerin yaıı sır4 ilaçlaruı iyonik ve iyon{ipol bağlan yaparak reseptörle etkileştiğ dikkate alınüğında asitlik sabilinin önemi düa da artmaktadır'. Biyoaktif özellik gösteren bileşiklerin çok büyük bir krsmı yapılannda azot atomu bulundurmakta ve ilaç Aı{e çalışmalannda azot atomu bulunduıan bileşikler önemli bir yer teşkil etmektedir. Yapısında bir azot atomu bu[unduran beş üyeli heterosiklik bir yapıda olan pirolidin halkası ve tiirevleri ilaç araştırmalannuı en önerıli aıaştırma alanlanndan biridir]. Bu çalışmada daba önceki çatışmalanmı...

170991

Sübstitüe aminokarbotiyol pirolidin bileşiklerinin sentezi ve antifungal/antibakteriyal özelliklerinin incelenmesi

İnce, Tuncay | Nural, Yahya | Polat, Serpil | Serin, Mehmet Sami | Döndaş, Hacı Ali

Bazı pirolidin ve aminokarbotiyol pirolidin bileşiklerinin antifungal, antibakteriyal[1], antitümör [2] antifolik [3] ve analjezik [4] etki gibi farklı biyoaktif özelliklere sahip oldukları literatürden bilinmektedir. Bununla birlikte bazı pirolidin türevlerinin HCV NS3/4A proteaz enzim inhibitörü [5] ve HIV replikasyonunu inhibe eden CCR5 reseptör antagonisti [6] olarak da etki gösterdikleri tespit edilmiştir. Bu çalışmada, imin azometin yilür 1,3 dipolar halkalı katılma reaksiyonları ile farklı pirolidin türevi bileşikleri sentezlendi [7]. Sentezlenen bileşiklerinin sübstitüe arilizotiyosiyanat bileşikleri ile tepkimesi sonucu yeni aminokarbotiyol pirolidin bileşikleri (Şekil 1) sentezlenip, yapıları aydınlatıldı. Karakterize edilen yeni polisübstitüe arilaminokarbotiyol pir...